mercoledì 13 dicembre 2017














La cocaina si ricava dalle foglie di un arbusto sudamericano la coca. I conquistatori europei osservavano gli indigeni mangiare tali foglie per ridurre i sintomi della fatica durante i lavori pesanti ed inoltre le cospargevano sulle ferite. Freud la sperimentò ampiamente sui suoi pazienti (affermava che rafforzava lo spirito umano debole) e il suo collega oculista Koller ne scoprì le proprietà anestetiche locali.






ASPETTI FARMACOCINETICI


La durata d'azione della cocaina è di circa 30', molto meno delle anfetamine. L'assorbimento è in genere rapido per ogni via di somministrazione. La somministrazione e.v. (endovenosa) produce un' euforia intensa ed immediata, mentre l'inalazione nasale produce sensazioni meno forti e tende a causare atrofia e necrosi della mucosa nasale e del setto. Se fumata, l'effetto è intenso e rapido simile alla somministrazione e.v.



MECCANISMO D'AZIONE





La cocaina agisce inibendo la captazione delle catecolamine (noradrenalina e specialmente la dopamina) dalle terminazioni nervose. Gli effetti comportamentali della cocaina sono molto simili a quelli dell' anfetamina, sebbene gli effetti simil-psicotici siano più rari. In caso di dosaggi eccessivi può subentrare un vero e proprio stato paranoico simil-schizofrenico: le allucinazioni sono molto particolari, ad esempio la sensazione che la pelle venga invasa dagli insetti e nel tentativo di liberarsene si possono provocare caratteristiche escoriazioni. In linea di massima la cocaina determina:

eccitazione ed euforia; 

riduce la sensazione di fatica e della fame; 

aumenta l'attività motoria; 

In periferia l'azione simpaticomimetica si traduce in: 

tachicardia; 

vasocostrizione importante anche a livello coronarico; 

aumento della pressione arteriosa. 

Questa è una componente molto pericolosa della cocaina e rende il soggetto a rischio di infarto, aritmie, dissezione aortica, ictus ed emorragia.









RISCHI IN ACUTO

Overdose: con dosaggi eccessivi si può avere depressione  vasomotoria e respiratoria. La morte per overdose viene rapidamente: le vittime giungono all' exitus entro pochi minuti per aritmia, paralisi respiratoria o crisi convulsive. Il miglior trattamento è la somministrazione endovenosa di diazepam, Ca antagonisti e propanololo. 

Postumi dell'utilizzo: l'uso protratto porta ad uno stato di esaurimento fisico totale,  al quale contribuisce la mancanza di sonno e di cibo. 

Rischi dovuti all'uso cronico: scompenso cardiaco cronico. 
La cocaina usata durante la gravidanza compromette lo sviluppo fetale e può determinare malformazioni nel feto. In particolar modo le dimensioni del cervello sono significativamente ridotte. 

Dipendenza: analogamente alle anfetamine la cocaina non possiede una chiara sindrome da dipendenza fisica ma la dipendenza psicologica è marcata. Il soggetto aumenta in maniera scalare la dose e il quadro di dipendenza evolve da uso occasionale a frenesia compulsiva ed è identico a quello osservato per le anfetamine. Il paziente può arrivare a consumare anche 4 grammi di cocaina in un giorno.

Controlli: un metabolita della cocaina si deposita nei capelli e l'analisi del suo contenuto, distribuito lungo la lunghezza del capello permette di monitorare il quadro temporale del consumo di cocaina. 

Usi clinici: saltuariamente la cocaina viene usata come anestetico locale topico, soprattutto in oftalmologia ed interventi chirurgici minori del naso e della gola.





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